文献类型：期刊文献

中文题名：依西美坦合成工艺改进

英文题名：Improved Synthetic Process of Exemestane

作者：杨建锋[1];徐慧婷[2];谢斌[1];李炜[1];沈润溥[2]

机构：[1]浙江医药股份有限公司昌海生物分公司;[2]绍兴文理学院化学化工学院

年份：2017

卷号：48

期号：2

起止页码：163

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD、、北大核心2014、CSCD_E2017_2018、北大核心、CSCD

基金：国家自然科学基金(21176156);浙江省公益技术研究工业项目(2015C31147)

语种：中文

中文关键词：雄甾二酮;6-(N-甲基-N-苯基)氨甲基-4-烯-3;17-雄甾二酮;依西美坦;乳腺癌

外文关键词：androstenedione; 6-（N-methyl-N-phenyl）aminomethyl-4-androstene-3,17-dione; exemestane; breastcancer

中文摘要：雄甾-4-烯-3,17-二酮经烯醇醚化反应制得3-乙氧基雄甾-3,5-二烯雄甾-17-酮,再与多聚甲醛和N-甲基苯胺进行Mannich反应可得6-(N-甲基-N-苯基)氨甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮,然后经消除反应可得6-亚甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮,最后经氧化得到依西美坦,总收率约42%。

外文摘要：Exemestane was synthesized from 4-androstene-3,17-dione via enol etherification to give 3-ethoxyandrosta-3,5-dien-17-one, followed by Mannich reaction with paraformaldehyde and N-methylaniline to afford 6-（N-methyl-N-phenyl） aminomethyl-4-androstene-3,17-dione, which was subjected to elimination to give the key intermediate 6-methylene-androst-4-ene-3,17-dione, followed by oxygenation with an overall yield of about 42 %.