文献类型：会议论文

中文题名：斑蝥素类PP1和PP2A抑制剂的设计、合成以及抗肿瘤活性研究

作者：邓莉平[1];

机构：[1]绍兴文理学院化学化工学院药学系;

会议论文集：2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集

会议日期：20111117

会议地点：中国广东广州

主办单位：中国药学会

语种：中文

中文关键词：抗肿瘤活性;去甲斑蝥素;蛋白磷酸酶PP1;蛋白磷酸酶PP2A

中文摘要：天然产物的结构优化一直是新药研发的重要途径之一。本课题以具有抗肿瘤活性的蛋白磷酸酶抑制剂--天然产物斑蝥素为研究对象,在总结前期研究成果的基础上,根据蛋白磷酸酶PP1和PP2A的结构特点,利用分子杂合、化学空间分析、类药性分析等合理药物设计方法及计算机辅助设计方法,设计新型去甲斑蝥素衍生物,并在虚筛及初步类药性评价的基础上,定向合成目标分子,分别从细胞和分子水平筛选目标分子的抗肿瘤活性及PP1、P