文献类型：专利

中文题名：一种含有聚唾液酸基团的双重响应前药及其合成方法和其在药物制剂中的应用

作者：骆翔[1];李聪[1];邱秋钧[1];俞燕娜[1];吴梦琦[1];朱柯武[1];沈润溥[1];杜奎[1];席眉扬[1];蔡涛[1];余乐茂[1];

机构：[1]绍兴文理学院;

专利类型：发明专利

申请号：CN202011507589.6

申请日：20201218

申请人地址：312000 浙江省绍兴市越城区环城西路508号

公开日：20220729

代理人：吴京隆

代理机构：深圳市沈合专利代理事务所(特殊普通合伙)

语种：中文

中文关键词：式( I );聚唾液酸;双重响应;前药;伯胺基团;巯基基团;生物可降解性;氨基;侧链衍生物;产业化开发;生物相容性;唾液酸单元;纳米制剂;药物分子;药物制剂;羰基基团;两亲性;单键;接枝;双键;修饰;羟基;羧基;合成;应用;转化

中文摘要：本发明提供一种含有聚唾液酸基团的双重响应前药及其合成方法和其在药物制剂中的应用，所述含有聚唾液酸基团的双重响应前药具有式(I)的结构：其中，式(I)中R₁代表?OH，?HNCOCH₃，?NHCOCH₂OH中的一种；S?R₂?NH片段来自HS?R₂?NH₂，HS?R₂?NH₂是含有伯胺基团和巯基基团的化合物；S?R₃?N片段来自HS?R₃?NH₂，HS?R₃?NH₂是含有伯胺基团和巯基基团的化合物；R₄是含有羟基、氨基、羧基或羰基基团的药物分子；R₄与N之间为单键和双键中的一种；X为接枝在聚唾液酸分子中侧链衍生物片段的数目，Y为PSA分子中唾液酸单元的数目，1≤X≤500，2≤Y≤1000，X/Y为0.5％～50％。本发明的双重响应前药的生物相容性和生物可降解性较好，并且其具有两亲性，能够稳定修饰在纳米制剂表面，具备良好的临床转化和产业化开发前景。

公开号：CN112618728B