文献类型：专利

中文题名：一种L?亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用

作者：邓莉平[1];王玮[1];陈国庆[1];杨群[1];高晓忠[1];周玉波[1];胡纯琦[1];吴春雷[1];沈润溥[1];吴永华[1];

机构：[1]绍兴文理学院;

专利类型：发明专利

申请号：CN201610533437.0

申请日：20160706

申请人地址：312000 浙江省绍兴市越城区环城西路508号

公开日：20161214

代理人：王余粮

代理机构：绍兴市越兴专利事务所(普通合伙)

语种：中文

中文关键词：亮氨酸;去甲斑蝥素衍生物;色酮;制备抗肿瘤药物;白血病细胞;去甲斑蝥素;色酮衍生物;肿瘤细胞株;工业应用;抑制率;吡唑环;吡唑类;加成;偶极;制备;合成;引入;应用

中文摘要：本发明公开了一种L?亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3?偶极环加成方法在L?亮氨酸取代去甲斑蝥素结构中C₅和C₆位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L?亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。